ASETAZOLAMID

ASETAZOLAMID

Farmakodinamika

Efek farmakodinamika yang utama dari asetazolamid adalah penghambatan karbonik anhidrase secara nonkompetitif. Akibatnya terjadi perubahan sistemik dan pearubahan terbatas pada organ tempat enzim tersebut berada.

Asetazolamid memperbesar ekskresi K+, tetapi efek ini hanya nyata pada permulaan terapi saja, sehingga pengaruhnya terhadap keseimbangan kalium tidak sebesar pengaruh tiazid.

Farmakokinetik

Asetazolamid diberikan per oral.Asetozalamid mudah diserap melalui saluran cerna, kadar maksimal dalam darah dicapai dalam 2 jam dan ekskresi melalui ginjal sudah sempurna dalam 24 jam. Obat ini mengalami proses sekresi aktif oleh tubuli dan sebagian direabsorpsi secara pasif. Asetazolamid terikat kuat pada karbonik anhidrase, sehingga terakumulasi dalam sel yang banyak mengandung enzim ini, terutama sel eritrosit dan korteks ginjal walaupun eritrosit mengandung banyak karbonik anhidrase. Obat penghabat karbonik anhidrase tidak dapat masuk kedalam eritrosit, jadi efeknya hanya terbatas pada ginjal saja. Distribusi penghambat karbonik anhidrase dalam tubuh ditentukan oleh ada tidaknya enzim karbonik anhidrase dalam sel yang bersangkutan dan dapat tidaknya obat itu masuk ke dalam sel. Asetazolamid tidak dimetabolisme dan diekskresi dalam bentuk utuh melalui urin.

Efek samping

Intoksikasi asetazolamid jarang terjadi. Pada dosis tinggi dapat timbul prasenta dan kantuk yang terus menerus. Asetazolamid mempermudah pembentukan batu ginjal disebabkan karena berkurangnya eksresi sitrat ; kadar kalsium dalam urin tidak berubah atau meningkat.

Menyebabkan disorientasi mental pada pasien sirosis hepatitis. Hali ini disebabkan oleh amoniak yang biasanya disekresi kedalam urin masuk kedalam darah karena tidak adanya H+ yang terbentuk dalam sel tubuli. Biasanya H+ tersebut bergabung dengan NH3 membentuk NH4  yang berguna untuk menukar ion tetap dalam cairan tubuli. Hati tidak mampu mengubah amoniak yang terlalu banyak menjadi urea dan amoniak inilah yang menyebabkan disorientasi mental.

Asetazolamid sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan.

DAFAR PUSTAKA

Deperatemen Farmakologi  dan Terapeutik Fakultas Kedoteran Universitas Indonesia. 2007. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta : Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas kedokteran Universitas Indonesia .

1.  Sebutkan obat apa yang fungsinya sama dengan asetazolamid yaitu menghambat karbonik

 anhidrase ?

2.      Apa indikasi dari obat asetazolamid ?

3.       Pada dosis tinggi asetazolamid dapat menimbulkan parestesia, apa itu parestesia ?

4.       Kenapa asetazolamid tidak boleh digunakan selama kehamilan ?

5.       Jelaskan farmakodinamik asetazolamid pada mata ?

6.       Apa efek dari penggunaan dosis berbih pada obat asetazolamid ?

7.   Apa yang terjadi jika senyawa dari obat asetazolaamid sedikit yang berikatan dengan reseptornya?

8.      Tuliskan nama kimia asetazolamid

9.       Berapa dosis acute mountain sickness pada orang  dewasa ?

10.   Bagaimana aksi farmakologi asetazolamid ?