Analgetik

ANALGETIK

Pengertian nyeri

Nyeri adalah suatu gejala yang berfungsi untuk melindungi dan memberikan tanda bahaya tentang adanya gangguan-gangguan pada tubuh ; seperti peradangan, infeksi-infeksi kuman, dan kejang otot.

Penyebab terjadinya nyeri

                Nyeri yang disebabkan oleh rangsangan mekanis, kimiawi atau fisis yang dapat menimbulkan kerusakan pada jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat tertentu yang disebut mediator nyeri, seperti histamin, brakidin, leukotrien, dan prostaglandin. Semua mediator nyeri itu merangsang reseptor nyeri (nociceptor) di ujung-ujung saraf bebas kulit, mukosa serta jaringan lain dan demikian menimbulkan antara lain reaksi radang dan kejang-kejang. Nociceptor ini juga terdapat diseluruh jaringandan organ tubuh, terkecuali di SSP. Dari tempat ini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sangat banyak sinaps via sumsum- belakang, sumsum-lanjut dan otak-tengah. Dari thalamus impuls kemudian diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai nyeri.

Analgetik

Pengertian analgetik

Analgetik adalah senyawa yangdapat menekan fungsi system saraf pusat secara lelektif, digunakan untuk mengurangi atau menghalau rasa sakit tannpa mempengaruhi kesadaran. Analgetik bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit.

Penggolongan analgetik

Berdasarkan kerja farmakologinya, analgetika dibagi dalam dua kelompok besar, yakni :

1.    Analgetika perifer (nor-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang  tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Analgetika antiradang termasuk kelompok ini.

2.    Analgetik opioid, khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti pada fractura     dan kanker.

Analgetika non narkotik atau perifer

Analgetik non narkotik sering juga disebut analgetik-antipiretik atau Non Steroidal Anti-Inflmantory Drugs (NSAID).

Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral system saraf pusat. Obat golongan ini digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat, untuk menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. Analgetika-antipiretika digunakan untuk simptomitik, yaitu hanya meringankan gejala penyakit, tidak menyembuhkan atau menghilangkan gejala penyakit.

Mekanisme kerja

ü  Analgesik, analgetika non narkotika menimbulkan efek analgesic dengan cara menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada system saraf pusat yang mengkatalis biosintesis prostaglandin, seperti siklooksigenase, sehingga mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit, seperti bradikinin, histamine serotonin prostasiklin, prostaglandin, ionion hydrogen dan kalium, yang dapat merangsang raasa sakit secara mekanis atau kimiawi.

ü  Antipiretik, analgetika non narkotik menimbulkan kerja antipiretik dengan meningkatkan eliminasi panas, pada penderita dengan suhu badan tinggi, dengan cara menimbukan dilatasi pembuluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadi pengenceran darah dan pengeluaran keringat.pengaruh obat pada suhu badan normal relative kecil. Penurunan suhu tersebut adalah hasil kerja obat pad system saraf pusat yang meliatkan pusat control suhu dihipotalamus.

ü  Antiradang, keradangan timbul karena pengaktifan fosfolipase A2, enzim yang menyebabkan pelepasan asam arachidonat yang kemudian diubah menjadi prostaglandin oleh prostaglandin sintetase. Analgetik non narkotik menimbulkan efek antiradang melali beberapa kemungkinan, antara lain adalah menghambat biosintesa dan pengeluaran prostaglandin dengan cara mengeblok secara terpulihkan enzim siklooksigenase sehingga menurunkan gejala peradangan.Mekanisme yang lain adalah menghambat enzim-enzim yang terlibat pada biosintesis mukopolisakarida dan glikoprotein, meningkatkan pergantian jaringan kolagen dengan memperbaiki jaringan penghubung dan mencegah pengeluaran enzim-enzim lisosom melalui stabilisasi membrane yang terkena radang.

Efek Samping

Kerusakan hati, efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak peptik (tukak Duodenum dan tukak lambung) yang kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat pendarahan saluran cerna, iritasi hati.efek samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesis tromboksan A2 dengan akibat perpanjangan waktu pendarahan.

Secara kimiawi analgetika perifer atau non narkotik  dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yakni :

a. parasetamol

b. salisilat : asetosal, salisilamida, dan benorilat

c. penghambat prostaglandin (NSAIDs) : ibuprofen, dll

d. derivat-antranilat : mefenaminat, glafenin

e. derivat-pirazolon : propifenazon, isopropilaminofenazon, dan

metamizol                                                                                               

f. lainnya : benzidamin (Tantum).

2. Analgetika narkotika atau opioid

Analgetik opioid merupaakan obat-obat yang daya kerjanya meniru opioid endogen dengan memperpanjang aktivitas dari reseptor-reseptor opioid (biasanya µ-reseptor). Zat-zat ini bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP, hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurang). Daya kerjanya di-antargonir oleh nalokson.

Mekanisme kerja

Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.

Klasifikasi golongan opioid

Berdasarkan kerjanya pada reseptor, obat golongan opioid dibagi menjadi :

Ø  Agonis penuh (kuat)

·         Struktur dasar : Fenatren, obatnya yaitu morfin, hidromorfon dan oksimorfon

·         Struktur dasar :  fenilheptilamin, obatnya yaitu metadon

·         Struktur dasar : fenilpiperidin, obatnya yaitu meperidin dan fentanil

·         Struktur dasar : morfinan, contoh obatnya yaitu levorfanol

Ø  Agonis parsial ( agonis lemah sampai sedang )

·         Struktur dasar : fenatren, contoh obatnya yaitu kodein, oksikodon, hidrokodon.

·         Struktur dasar : fenilheptilamin, contoh obatnya yaitu propoksifen

·         Struktur dasar : fenilpiperidin, contoh obatnya yaitu difenoksilat

Ø  Campuran agonis dan antagonis dan

·         Struktur dasar : fenantren, contoh obatnya yaitu nalbufin dan buprenorfin

·         Strukrut dasar : morfinan contoh obatnya yaitu butorfanol

·         Struktur dasarnya yaitu benzomorfan contoh obatnya adalah pentazosin

Ø  Antagonis

·         Struktur dasar : fenantren, contoh obatnya adalah nalorfin, nalokson,dan naltrekson.

Daftar pustaka

Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.2007. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta : Balai Penerbit Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.

Tjay, T.H., dan Rahardja, K.2007. Obat-Obat Penting, khasiat, Penggunaan dan Efek-Efek Sampingnya, Edisi Keenam. Jakarta : PT Elax Media Komputindo Kelompok Gramedia.

PERTANYAAN :

1.Jika ada seorang anak dengan usia sekitar 5 tahun demam tinggi , dari ketiga obat ini ( paracetamol, asam mefanamat dan ibu profen) manakah yang paling baik untuk diberikan,jelaskan!
2.apa efek samping penggunaan dosis berlebih pada golongan analgetik opioid!
3. jelaskan metabolisme dari obat morfin?
4.sebutkan 3 jenis utama reseptor opioid beserta perannya!
5.apa yang terjadi jika pecandu menghentikan penggunaan morfin secara tiba-tiba!
6. Berdasarkan kerjanya pada reseptor golongan opioid dibagi menjadi 4, sebutkan ?
7.Jelaskan adiksi dari obat analgetik propoksifen ?
8. jelaskan efek analgesik dari obat AINS?
9. Bagaimana mekanisme kerja umum dari obat analgetika?
10. efek samping yang lazim pada penggunaan obat diklofenac?